Spoznajte biološko uporabnost ali stopnjo absorpcije zdravila
Biološka uporabnost je bistveno merilno sredstvo, saj določa pravilen odmerek za ne-intravensko uporabo zdravila. V kliničnih raziskavah je biološka uporabnost zdravila ključni dejavnik, ki ga je treba izmeriti v preskusih 1. in 2. faze.
Določanje absolutne biološke uporabnosti zdravila se opravi s farmakokinetično študijo. Koncentracija zdravila v plazmi je načrtovana glede na čas in meri koncentracijo vsake časa po intravenski in ne-intravenozni uporabi. Ne-intravenozne aplikacije vključujejo peroralno, rektalno, transdermalno, subkutano in podjezično.
Merjenje biološke uporabnosti je predstavljena s črko f ali F, če je izražena v odstotkih. Relativna biološka uporabnost je ukrep, ki se uporablja za ocenjevanje bioekvivalence (BE) med zdravili.
Da bi pridobili odobritev FDA za generično zdravilo, mora sponzor drog pokazati 90-odstotni interval zaupanja svojega izdelka kot zdravilo z blagovno znamko.
Biološka uporabnost je eno od bistvenih orodij pri razvoju farmacevtskih zdravil, saj je treba pri izračunu odmerkov za ne-intravenozne poti dajanja na podlagi absorpcije upoštevati biološko uporabnost.
Odstotek absorbiranega zdravila je merjenje sposobnosti zdravila za pripravo zdravila za dajanje zdravila na ciljno mesto.
"Absorbirana količina" se običajno meri z enim od dveh meril, bodisi površino pod krivuljo časovne plazemske koncentracije (AUC) ali celotno (kumulativno) količino zdravila, izločenega z urinom po uporabi zdravila ", po podatkih Boston University School medicine. "Obstaja linearna povezava med" območjem pod krivuljo "in odmerkom, če je delež absorbiranega zdravila neodvisen od odmerka, hitrost izločanja (razpolovna doba) in volumen porazdelitve pa sta neodvisna od odmerka in odmerne oblike.
Alinearnost razmerja med površino pod krivuljo in odmerkom se lahko pojavi, če je na primer absorpcijski postopek nasičljiv ali če zdravilo ne doseže sistemskega cirkulacije zaradi npr. Vezave zdravila v črevesju ali biotransformacije v jetra med prvim tranzitom droge skozi portalski sistem. "
Dejavniki, ki vplivajo na biološko uporabnost
Če se uporablja ne-intravenozno pot, biološka uporabnost zdravila spreminja od osebe do osebe. Na to lahko vplivajo fiziološki in drugi dejavniki, vključno s tem, ali se zdravilo jemlje z drugimi zdravili ali s hrano ali brez nje, in prisotnostjo bolezni, ki vpliva na prebavni sistem ali delovanje jeter.
Drugi dejavniki, ki vplivajo na biološko uporabnost zdravila, so njene fizikalne lastnosti, formulacija zdravila, kot so podaljšano sproščanje ali takojšnje sproščanje, cirkadianski ritem posameznika, interakcije z zdravili, interakcije med živili, hitrost presnove (učinek encimske indukcije ali inhibicije drugih zdravil in živil ), zdravje gastrointestinalnega trakta, starost bolnika in stopnja bolezni.
Ko se zdravilo daje intravensko, ima biološko uporabnost 100 odstotkov (F
Če se zdravilo jemlje peroralno, hitro doseže želodec, se raztopi in nekatere ga absorbira tanko črevo.
Od tankega črevesja potuje do venske jetrne žile, preden doseže sistemsko cirkulacijo. Nekateri dejavniki, ki lahko zdravilu preprečijo doseganje sistemskega cirkulacije, so lastnosti zdravila in bolnikovo fiziološko stanje.
Zdravilo, kot je benzil penicilin, ne more vzdržiti nizkega pH želodca, ki ga uniči. Digestivni encimi lahko uničijo insulin in heparin.
Zdravila, ki so zelo hidrofobna, se morda ne bodo zlahka absorbirale, ker so netopne v telesnih tekočinah, medtem ko visoko hidrofilna zdravila, ki imajo privlačnost za tekočine, ne morejo preseči lipidno bogatih celičnih membran.